|
第二節 阿託品的合成代用品
由于阿託品用于眼科作用太持久，用于內科，副作用又較多，針對這些缺點，通過改變其化學結構，合成了不少代用品，主要有兩類，即擴瞳藥和解痙藥。
近年尚出現一類以呱侖西平（pirenzepine）為代表的M1受體阻斷藥，選擇性地抑制胃酸分泌，用于消化性潰瘍病，成為一種新類型。
一、合成擴瞳藥
後馬託品和託吡卡胺
後馬託品（homatropine）的擴瞳作用與調節麻痺作用都比阿託品明顯短暫，調節麻痺作用約在用藥後24～36小時消退，適用于一般眼科檢查。其調節麻痺作用高峰出現較快，但不如阿託品完全，特別是對于兒童。託吡卡胺（tropicamide）的特點是起效快而持續時間最短。
表8-2 幾種擴瞳藥滴眼作用的比較
藥 物 |
濃度（%） |
擴瞳作用 |
麻痺調節作用 |
高峰（分） |
消退（日） |
高峰（小時） |
消退（日） |
硫酸阿託品 |
1.0 |
30～40 |
7～10 |
1～3 |
7～12 |
氫溴酸後馬託品 |
1.0 |
40～60 |
1～2 |
0.5～1 |
1～2 |
託吡卡胺 |
0.5～1.0 |
20～40 |
1/4 |
1/2 |
<1/4 |
二、合成解痙藥
研究其合成代用品的目的在于尋找選擇性較高的藥物，但迄今尚未找到顯著優于阿託品者。現有代用品的作用性質、副作用、禁忌證與阿託品相似，僅有量的差別。
（一）季銨類解痙藥
常用的為丙胺太林（普魯本辛，propantheline bromide）。它有不列特點：如口服給藥吸收較差，不易透過血腦屏障，很少發生中樞作用；注射給藥時對胃腸道平滑肌的解痙作用較強，並有不同程度的神經節阻斷作用。中毒量可致神經肌肉傳遞阻斷，引起呼吸麻痺。
除上述特點外，它對胃腸道M膽堿受體的選擇性較高，治療劑量時抑制胃腸道平滑肌的作用較強和持久，並能不同程度地減少胃液分泌。一次用量（15mg）維持作用6小時。可用于胃十二指腸潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。
（二）叔胺類解痙藥
胃復康（benactyzine hydrochloride）含叔胺基因，口服較易吸收，解痙作用較明顯，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮症的潰瘍病、胃酸過多、腸蠕動亢進或膀胱刺激症狀的患者。
制劑及用法
硫酸阿託品（atropine sulfate ）口服：0.3～0.6mg/ 次，3次/日。皮下、肌內或靜脈注射0.5mg/次。滴眼液：0.5%,1%。眼膏：1%。極量：口服，1mg/次，3mg/日。
顛茄酊（tincture belladonna）由顛茄葉制成的酊劑，主要成分是莨菪堿，所含生物堿作為莨菪堿計算應為0.33%。口服，0.3～1.0ml/次，極量：口服：1.5ml/次,4.5ml/日。一般用前加水配成含6%酊劑的藥水，10ml/次，3次/日。
顛茄片（tab. belladonna）每片含顛茄浸膏10mg(顛茄浸膏的主要成分是莨菪堿，所含生物堿按莨菪堿計算應為1%）。口服1～2片/次，3次/日。
氫溴酸山莨菪堿（anisodamine hydrobromide）口服，5～10mg/次，3次/日。靜脈注射或肌內注射，5～10mg/次，1～2次/日。
氫溴酸東莨菪堿（scopolamine hydrobromide）口服，0.2～0.3mg/次，3次/日。皮下或肌內注射，0.2～0.5mg/次。極量：口服，0.6mg/次，2mg/日；注射0.5mg/次，1.5mg/日
氫溴酸後馬託品（homatropine hydrobromide）滴眼液：1%～2%，滴眼，按需要而定滴數。
溴化丙胺太林（propantheline bromide）口服，15mg/次，3次/日。
胃復康（benactyzine hydrochloride）口服，1mg/次，3次/日。
（上海醫科大學 楊藻宸）
|
