第三節　藥物作用機制

　　藥物效應多種多樣，是不同藥物分子與機體不同靶細胞間相互作用的結果。藥物作用的性質首先取決于藥物的化學結構，包括基本骨架、活性基團、側鏈長短及立體構形等因素。這些構效關系（structure-activity relationship）是藥物化學研究的主要問題，但它有助于加強醫生對藥物作用的理解。藥理效應是機體細胞原有功能水平的改變，從藥理學角度來說，藥物作用機制(mechanism of action)要從細胞功能方面去探索。

　　1．理化反應　抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病，甘露醇在腎小管內提升滲透壓而利尿等是分別通過簡單的化學反應及物理作用而產生的藥理效應。

　　2．參與或幹擾細胞代謝　補充生命代謝物質以治療相應缺乏症的藥例很多，如鐵鹽補血、胰島素治糖尿病等。有些藥物化學結構與正常代謝物非常相似，摻入代謝過程卻往往不能引起正常代謝的生理效果，實際上導致抑制或阻斷代謝的後果,稱為偽品摻入(counterfeit incorporation)也稱抗代謝藥(antimetabolite)。例如5-氟尿嘧啶結構與尿嘧啶相似，摻入癌細胞DNA及RNA中幹擾蛋白合成而發揮抗癌作用。

　　3．影響生理物質轉運　很多無機離子、代謝物、神經遞質、激素在體內主動轉運需要載體參與。幹擾這一環節可以產生明顯藥理效應。例如利尿藥抑制腎小管Na⁺-K⁺、Na⁺-H⁺交換而發揮排鈉利尿作用。

　　4．對酶的影響　酶的品種很多，在體內分布極廣，參與所有細胞生命活動，而且極易受各種因素的影響，是藥物作用的一類主要對象。多數藥物能抑制酶的活性，如新斯的明競爭性抑制膽堿酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H⁺-K⁺ATP酶（抑制胃酸分泌）。尿激酶激活血漿溶纖酶原，苯巴比妥誘導肝微粒體酶，解磷定能使遭受有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復活，而有些藥本身就是酶，如胃蛋白酶。

　　5．作用于細胞膜的離子通道　細胞膜上無機離子通道控制Na⁺、Ca²⁺、K⁺、Cl^-等離子跨膜轉運，藥物可以直接對其作用，而影響細胞功能。

　　6．影響核酸代謝　核酸（DNA及RNA）是控制蛋白質合成及細胞分裂的生命物質。許多抗癌藥是通過幹擾癌細胞DNA或RNA代謝過程而發揮療效的。許多抗生素（包括